一、磺胺类药物的特点
1、磺胺类药物是化学合成类的抗微生物药物。
2、磺胺类药物具有抗菌谱广,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、寄生虫等都要一定的作用。
3、磺胺类药物疗效确实、性质稳定、价格低廉、使用方便等优点
4、磺胺类药物也有抗菌作用弱、不良反应多、易产生耐药性、用量大、疗程长等缺点;但是后来磺胺增效剂的出现改善了这一问题,抗菌效力显著提高。
5、对磺胺类药高度敏感的疾病有链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌等,对磺胺类药次敏感的疾病有葡萄球菌、变形杆菌、巴氏杆菌、大肠杆菌、产气夹膜梭菌、炭疽杆菌、李氏杆菌、痢疾杆菌等,磺胺类药对放线菌、衣原体、球虫、阿米巴原虫、弓形虫、白冠病等也有一定作用。
6、磺胺类药物是通过竞争抑制细菌叶酸的合成发挥作用,对磺胺类药敏感的细菌不能直接利用环境中的叶酸,必须吸收细菌体外的对氨基苯甲酸,在菌体内二氢叶酸合成酶的参与下,与二氢蝶啶一起合成二氢叶酸,在经过二氢叶酸还原酶的作用变成四氢叶酸,进一步与其他物质合成核酸。
7、磺胺类药物容易产生耐药性,多数与用药过程疗程短、剂量不足有关;易产生耐药性的细菌有大肠杆菌、葡萄球菌、巴氏杆菌等。
8、肠道内容易吸收的磺胺类药物:磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶、磺胺异噁唑、磺胺甲基异噁唑、磺胺间甲氧嘧啶钠、磺胺对甲氧嘧啶钠、磺胺邻二甲氧嘧啶、磺胺氯达嗪钠等
9、肠道内难吸收的磺胺类药物:磺胺脒、柳氮磺胺吡啶、琥磺噻唑、酞磺噻唑、酞磺醋胺、
10、磺胺类药吸收后体内分布广泛,血液中含量最高、肝肾次之、胸水】腹水、滑膜液、房水中浓度也较高,可以透过胎盘屏障。
11、磺胺嘧啶与血浆蛋白的结合率低,脑脊液中的浓度比其它磺胺类药物要高,因此磺胺嘧啶就成为磺胺类药中治疗脑部感染的首选药。
12、磺胺类药物在肝中代谢,多数以乙酰化的形式为主,乙酰化的磺胺水溶性下降,在酸性环境下易形成结晶,损害肾脏,因此使用磺胺类药物一般配合小苏打比较好。
13、磺胺类药物主要通过肾脏和大便排出体外
14、磺胺类药的不良反应:
1)急性中*:静脉注射过快、剂量过大,或者口服剂量过大,可导致动物兴奋、共济失调、无力、呕吐、昏迷、厌食、腹泻等
2)慢性中*:剂量大和用药时间过长蓄积中*,主要表现肾肿大、血尿、尿闭,食欲不振、呕吐、腹泻等,造血机能下降,免疫抑制,影响蛋鸡产蛋率等,过敏反应等。
15、磺胺药应用原则:
1、全身感染:磺胺间甲氧嘧啶、磺胺甲噁唑、磺胺对甲氧嘧啶钠、磺胺嘧啶等
2、肠道感染:磺胺脒、琥磺噻唑、酞磺噻唑等
3、治疗外伤时:磺胺嘧啶银、甲磺灭脓等。
4、磺胺类药物首次两加倍
5、含对氨基苯甲酰基药物如普鲁卡因、本唑卡因、丁卡因等体内可能成PABA。不宜与磺胺药物合用。
6、磺胺类药物对病*病无效,但可以预防继发感染
7、急性感染宜选用磺胺类药物盐制剂注射,但要深部肌肉注射或者缓脉静脉注射;不与维生素c、氯化钙、青霉素混合使用。
8、使用磺胺类药物最好充足饮水、配合等量小苏打使用。
9、肾功能受损时,慎用
10、磺胺药使用可以导致维生素b\k合成和吸收减少,应该及时补充。
11、外用磺胺药时要彻底清创,否则影响药效。
二、磺胺嘧啶应用:
1、广谱抗生素,是磺胺类药抗菌作用最强的药物之一
2、易通过血脑屏障,对链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、大肠杆菌作用较强,对葡萄球菌作用弱,用于动物全身感染,是磺胺类药物中治疗脑炎的首选药。
3、遇酸结晶,因此不宜用葡萄糖注射液混用
4、对脑炎、呼吸道、消化道、弓形虫、球虫、鼻炎等有效
5、用法用量:
1)内服,家畜,一次量,每公斤体重,首次量0.14-0.2克,一日两次,3-5天
2)静脉或深部肌肉注射,家畜,一次量,每公斤体重,50-毫克,一日两次,3-5天
3)复方磺胺嘧啶注射液,肌肉注射,家畜,一次量,每公斤体重,20-30毫克,一日两次,3-5天
三、新诺明应用:
1、新诺明又叫磺胺甲噁唑、磺胺甲基异恶唑
2、新诺明与增效剂(tmp)、咪康唑、左旋咪唑、对乙酰氨基酚等合用,具有协同作用。
3、主要用于敏感菌引起期的呼吸道病、泌尿道感染、肠道感染等
4、用量:
1)内服,一次量,每公斤体重,首次量50-毫克,一日两次,3-5天
2)复方新诺明,一次量,每公斤体重,20-30毫克,一日两次,3-5天
四、磺胺间甲氧嘧啶钠:
1、磺胺间甲氧嘧啶钠又叫磺胺-6-甲氧嘧啶、泰灭净等
2、广谱抗菌,是磺胺类药物体内外抗菌作用做强的磺胺类药物。
3、对链球菌、大肠杆菌、巴氏杆菌、渗出性皮炎、传染性胸膜肺炎、沙门氏菌、弓形虫、球虫、鼻炎等都有一定的作用。
4、用法用量:
1)内服,一次量,每公斤体重,首次量,50-毫克,一日两次,3-5天
2)静脉注射,一次量,每公斤体重,50毫克,一日两次,3-5天
3)复方磺胺间甲氧嘧啶钠注射液,肌肉注射,一次量,每公斤体重,24-36毫克,一日两次,3-5天
4)复方磺胺间甲氧嘧啶钠可溶性粉,拌料,每吨添加-克(以有效成分计)
五、磺胺对甲氧嘧啶钠
1、磺胺对甲氧嘧啶钠又叫磺胺-5-甲氧苄啶钠、消炎磺等
2、广谱抗菌,对革兰氏阳性菌、阴性菌、弓形虫、球虫都有作用
3、临床用于呼吸道、泌尿道、生殖系统、皮肤感染、弓形虫、球虫等病症
4、用法用量:
1)内服,一次量,每公斤体重,首次量50-毫克,一日两次,3-5天
2)复方磺胺对甲氧嘧啶钠注射液,肌肉注射,一次量,每公斤体重,15-20毫克,一日两次,3-5天.
3)复方磺胺对甲氧嘧啶钠可溶性粉,一吨料添加克(以有效成分计)
六、磺胺氯达嗪钠
1、对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有作用
2、临床主要用于畜禽大肠杆菌和巴氏杆菌病
3、用法用量:复方磺胺氯哒嗪钠粉,内服,一次量,每公斤体重,24毫克,一日两次,3-5天
七、磺胺脒
1、广谱抗菌,对革兰氏阴性菌和阳性菌均有效
2、内服不吸收,主要用于胃肠感染
3、内服,每公斤体重,0.1-0.2克,一日两次,连用3-5天
八、磺胺增效剂
1、三甲氧苄啶(TMP):本品与磺胺类药物配比1:4-5,与其他抗生素合用也有增效作用
2、二甲氧苄啶(DVD):本品对磺胺类药物和抗生素有增效作用(1:4-5),与抗球虫的磺胺药合用比三甲氧苄啶效果好。